Le dopage date du VII eme siècle avant J.-C, évidement pas sous la forme sous laquelle nous le connaissons actuellement, mais sous une forme naturelle (viande de chèvre/viande de loup) ; mais on ne sait pas si cela fonctionnait vraiment, car nous n’avons pas de preuves réelles. Les romains utilisaient aussi les feuilles de sauge, qui est un régulateur hormonal féminin (qui diminue les douleurs pendant l’effort). Ils utilisaient aussi de l'alcool mais comme il était prohibé (interdit) un homme s'occupait de sentir les participants pour voir s'ils n'avaient pas bu d'alcool avant les compétitions.

Plus tard au XIXème siècle, les feuilles de coca étaient mâchées par les Incas. La cocaïne stimule le système neuromusculaire et procure ainsi une sensation d’euphorie.

PHILOSTRATE et GALIEN rapportent que les athlètes essayaient d’accroître leurs performances en avalant toutes sortes de substances. Plus tard, le cannabis sera utilisé par les guerriers fanatiques pour ses propriétés euphorisantes, et stimulantes.